Цефазолин и цефотаксим это одно и тоже

Цефазолин и цефотаксим это одно и тоже

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефотаксим (в форме натриевой соли)1 г

1 г — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus epidermidis (за исключением штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp ., Enterobacter spp ., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч . Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т. ч . некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T max составляет 5 мин, C max составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T max — 0.5 ч, C max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — 30- 50%. Биодоступность — 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

V d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

T 1/2 при в/в введении -1ч, при в/м введении — 1-1.5 ч. Выводится почками: 20-36% — в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T 1/2 увеличивается в 2 раза. T 1/2 у новорожденных — 0.75-1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч.

Показания препарата Цефотаксим

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции ЦНС (менингит);
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции органов малого таза;
  • абдоминальные инфекции;
  • перитонит;
  • сепсис;
  • эндокардит;
  • гонорея;
  • инфицированные раны и ожоги;
  • сальмонеллезы;
  • болезнь Лайма;
  • инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах ЖКТ).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
A69.2 Болезнь Лайма
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H68 Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы
I33 Острый и подострый эндокардит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (струйно или капельно) и в/м.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела ≥50 кг)

При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей — в/м или в/в по 1 г каждые 8-12 ч.

При неосложненной острой гонорее – в/м в дозе 1 г однократно.

При инфекциях средней тяжести – в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 ч.

При тяжелом течении инфекций, например, при менингите – в/в по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводного наркоза однократно в дозе 1 г. При необходимости, введение повторяют через 6-12 ч.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в в дозе 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г .

При КК ≤20 мл/мин/1.73 м 2 суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 недели – в/в в дозе 50 мг/кг каждые 8 ч. Детям с массой тела ≤50 кг – в/в или в/м (детям в возрасте старше 2.5 лет) 50-180 мг/кг в 4-6 введений.

При тяжелом течении инфекций (в т.ч. при менингите) суточную дозу при назначении детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в за 4-6 инъекций, максимальная суточная доза — 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для в/в инъекции: 1 г препарата разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций; препарат вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в инфузии: 1-2 г препарата разводят в 50-100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкозы). Продолжительность инфузии — 50 — 60 мин.

Для в/м введения: 1 г растворяют в 4 мл растворителя. В качестве растворителя используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени; редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизненно опасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция (вагинальный и оральный кандидоз).

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью следует применять препарат у новорожденных, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком), при хронической почечной недостаточности, при НЯК (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом более 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголем, поскольку возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Риск поражения почек увеличивается при одновременном приеме аминогликозидов, полимиксина В и «петлевых» диуретиков.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Условия хранения препарата Цефотаксим

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Фармдействие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к др. антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium diffi cile — устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения в дозах 0.5, 1 и 2 г TCmax — 5 мин, Cmax составляет 39, 101.7 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г TCmax — 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-50%. Биодоступность — 90-95%. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, СМЖ) организма. Объем распределения — 0.25-0.39 л/кг. T1/2 — 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч — при в/м введении. Выводится почками — 20-36% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15-25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и М3). При ХПН и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных — 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г — 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Показания

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции ЦНС (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза,
хламидиоз,
гонорея,
инфицированные раны и ожоги,
перитонит,
сепсис,
абдоминальные инфекции,
эндокардит,
болезнь Лайма,
сальмонеллезы,
инфекции на фоне иммунодефицита,
профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст (в/м введение — до 2.5 лет).
С осторожностью. Период новорожденности (для в/в введения), ХПН, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Категория действия на плод. B

Дозирование

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях — в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч; при неосложненной острой гонорее — в/м, 0.5-1 г однократно; при инфекциях средней тяжести — в/м или в/в, по 1-2 г каждые 8 ч; при сепсисе — в/в, по 2 г каждые 6-8 ч, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) — в/в, по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза — 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) — в/в 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г. При КК 20 мл/мин/1.73 кв. м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед — в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед — в/в 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, с массой тела до 50 кг — в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза — 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г — в 10 мл); для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор NaCl или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии — 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг — 2 мл, для дозы 1 г — 4 мл).

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция. Со стороны ССС: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса. Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).
Передозировка. Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВП.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Last full review/revision July 2018 by Brian J. Werth, PharmD

  • 3D модель (0)
  • Аудио (0)
  • Боковые панели (0)
  • Видео (0)
  • Изображения (0)
  • Клинический калькулятор (0)
  • Лабораторное исследование (0)
  • Таблица (2)

Цефалоспорины являются бактерицидными β-лактамными антибиотиками. Они подавляют ферменты в клеточной стенке восприимчивых бактерий, нарушая синтез белков клетки. Существует 5 поколений цефалоспоринов (см. таблицу Цефалоспорины [Cephalosporins]).

Цефалоспорины

Путь введения антибиотиков

Цефадроксил (в РФ не зарегистрирован)

Цефрадин (в РФ не зарегистрирован)

Цефотетан (в РФ не зарегистрирован)

Цефпрозил (в РФ не зарегистрирован)

Парентерально или перорально

Цефдинир (в РФ не зарегистрирован)

Цефтазидим плюс авибактам

Цефтобипрол (не доступен в США).

Новые цефалоспорины

Цефтолозан плюс тазобактам

Фармакокинетика

Цефалоспорины хорошо проникают в большинство жидкостей тела и внеклеточную жидкость большинства тканей, особенно во время воспаления (которое увеличивает распространение). Однако единственными цефалоспоринами, которые достигают достаточно высоких для лечения менингита уровней в ЦСЖ, являются следующие:

Все цефалоспорины плохо проникают в клеточную жидкость и стекловидное тело.

Большинство цефалоспоринов выделяются непосредственно с мочой, таким образом, дозы для пациентов с почечной недостаточностью должны корректироваться. Цефоперазон и цефтриаксон, у которых существенным является выделение через желчь, не требуют такой коррекции по дозировке.

Показания

Цефалоспорины являются бактерицидными препаратами для большей части следующих подгрупп:

Цефалоспорины классифицируются по поколениям (см. таблицу Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения [Some Clinical Uses of 3rd- and 4th-Generation Cephalosporins]). Препараты 1-го поколения эффективны главным образом против грамположительных микроорганизмов. Следующие поколения расширили спектр действия против аэробных грамотрицательных бацилл. Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол является активным против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus. У цефалоспоринов есть следующие ограничения:

Отсутствие активности против энтерококков

Недостаточная активность действия на метициллин-резистентные стафилококки (за исключением цефтаролина и цефтобипролола)

Недостаточная активность действия на анаэробные грамотрицательные бациллы (за исключением цефотетана и цефокситина)

Цефалоспорины первого поколения

У этих препаратов превосходная активность против

Пероральные цефалоспорины 1-го поколения обычно используются при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, которые обычно обусловлены стафилококками и стрептококками.

Парентеральное введение цефазолина часто используется при эндокардите, вызванном метициллин-чувствительным S. aureus и для профилактики перед кардиоторакальным, ортопедическим, абдоминальным хирургическим вмешательством и хирургией органов малого таза.

Цефалоспорины второго поколения и цефамицины

Цефалоспорины второго поколения являются активными против:

Определенных грамотрицательных бацилл

Цефамицины активны против:

Bacteroides sp, в том числе B. fragilis

Эти препараты могут быть немного менее активны против грамположительных кокков, в отличие от цефалоспоринов 1-го поколения. Цефалоспорины второго поколения и цефамицины часто используются при полимикробных инфекциях, которые включают грамотрицательные бациллы и грамположительные кокки. Поскольку цефамицины являются активными против видов рода Bacteroides, они могут использоваться, когда подозревается наличие анаэробов (например, при внутрибрюшном сепсисе, язвах вследствие пролежней или инфекциях стопы при диабете). Однако в некоторых медицинских центрах эти бациллы более не являются достоверно восприимчивыми к цефамицинам.

Цефалоспорины третьего поколения

Эти препараты активны против

Haemophilus influenzae и некоторых энтеробактерий (например, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis), которые не продуцируют ampC β-лактамазу или β-лактамазу расширенного спектра

Большинство цефалоспоринов третьего поколения, включая цефтриаксон и цефотаксим, также действуют против некоторых грамположительных видов, в особенности против стрептококков, включая некоторые штаммы с пониженной чувствительностью к пенициллину. Пероральные цефиксим и цефтибутен слабо активны в отношении S. aureus и, если их назначают при инфекциях кожи и мягких тканей, то использование должно быть ограничено неосложненными инфекциями, обусловленными стрептококками.

Цефтазидим активен против Pseudomonas aeruginosa, но не имеет выраженной грамположительной активности. Добавление авибактама в состав цефтазидима расширяет его спектр действия, включая в него энтеробактерий, продуцирующих ampC, БЛРС или Klebsiella pneumoniae, продуцирующих карбапенемазу (КПК).

Цефалоспорины четвертого поколения

У цефалоспорина 4-го поколения цефепима наблюдается активность против:

Грамположительных кокков (подобно цефотаксиму);

Грамотрицательных палочек (повышенная активность), в том числе P. aeruginosa (аналогично цефтазидиму), и AmpC бета-лактамаза–продуцирующих Enterobacteriaceae, таких как виды рода Enterobacter

Некоторые аспекты клинического применения цефалоспоринов 3-го и 4-го поколения

Цефалоспорины 3-го и 4-го поколений

Полимикробные инфекции с участием грамотрицательных бацилл и грамположительных кокков (например, внутрибрюшной сепсис, пролежни, диабетическая стопа)

При необходимости используются с другими препаратами, эффективными против анаэробов или энтерококков

Цефтриаксон и некоторые другие препараты 3-го поколения

Используются с макролидами для лечения атипичных патогенов (микоплазмы, виды родов Chlamydophila, Legionella)

Подозреваемый острый менингит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, или Neisseria meningitidis

Используется с ампициллином для лечения Listeria monocytogenes и ванкомицином для лечения S. pneumoniae с пониженной чувствительностью к пенициллину (до получения результатов МИК *)

Не используется при подозрении на метициллин-устойчивый Staphylococcus aureus

Эмпирическая терапия постнейрохирургического менингита для воздействия на Pseudomonas aeruginosa

Используется с ванкомицином для воздействия на метициллин-устойчивый S. aureus

Цефтазидим плюс авибактам

Радикальная терапия в целях воздействия на энтеробактерии, синтезирующие БЛРС, AmpC или KPC

Эндокардит, вызванный микроорганизмами HACEK

Эндокардит, вызванный пенициллин-чувствительными стрептококками

Болезнь Лайма с неврологическими осложнениями (за исключением изолированного паралича Белла), кардит или артрит

Азитромицин – однократная доза внутримышечно плюс однократная пероральная доза

* Сообщалось о штаммах пневмококков, резистентных к цефтриаксону и цефотаксиму; также в руководствах предполагают, что при наличии в штаммах микробов, находящихся в спинномозговой жидкости, МИК ≥ 1,0 мкг/мл, следует оценивать эти штаммы как нечувствительные к цефалоспоринам 3-го поколения.

БЛРС = бета-лактамаза расширенного спектра; HACEK = виды родов Haemophilus, Aggregatibacter (ранее Actinobacillus), Cardiobacterium, Eikenella и Kingella; КРС = Klebsiella pneumoniae, продуцирующая карбапенемазы; МПК = минимальные подавляющые концентрации.

Цефалоспорины пятого поколения

Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол являются активнымы в отношении

Метициллин-резистентного S. aureus (МРЗС)

Ампициллин-чувствительного и бета-лактамазопродуцирующего E. faecalis

Их активность в отношении других грамположительных кокков и грамотрицательных бацилл аналогична цефалоспоринам 3-го поколения. Цефалоспорины 5-го поколения не активны в отношении Pseudomonas sp.

Противопоказания

Цефалоспорины противопоказаны пациентам с аллергией на эти антибиотики или тем, у кого была анафилактическая реакция на пенициллин.

Для цефтриаксона имеются следующие противопоказания:

Цефтриаксон внутривенно нельзя назначать параллельно с внутривенными растворами, содержащими Са (включая непрерывные инфузионные введения с содержанием Са, такие как парентеральное питание), новорожденным ≤ 28 дней, потому что осаждение соли цефтриаксон-Са является риском. Имеются сведения о смертельных реакциях осадка цефтриаксон-Са в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях использовались различные способы инфузионного введения, и цефтриаксон и содержащие Са растворы давали в разное время. До настоящего времени нет доказательств о внутрисосудистых или легочных осаждениях по другим пациентам, кроме новорожденных, которых лечат цефтриаксоном и внутривенными растворами, содержащими Са. Однако, поскольку взаимодействие между цефтриаксоном и внутривенными растворами, содержащими кальций, теоретически возможно и среди других пациентов, не только у новорожденных, то не следует смешивать цефтриаксон и внутривенные кальцийсодержашие растворы или назначать их с разницей по времени менее 48 ч (должно пройти время, равное 5 полураспадам цефтриаксона) – даже через разные линии вливания в разных местах – любому пациенту независимо от возраста. Нет никаких данных по потенциальному взаимодействию между цефтриаксоном и пероральными продуктами, содержащими Са, или по взаимодействию между внутримышечным цефтриаксоном и продуктами, содержащими Са (внутривенными или пероральными).

Цефтриаксон нельзя назначать новорожденным с гипербилирубинемией или недоношенным новорожденным, потому что in vitro цефтриаксон способен вытеснять билирубин из альбумина сыворотки, что потенциально вызывает билирубиновую энцефалопатию.

Назначение во время беременности и кормления грудью

Считается, что цефалоспорины безопасны для использования во время беременности. Ни одно исследование не показало риск для человеческих эмбрионов, но строгие проспективные исследования не проводились.

Цефалоспорины могут проникать в грудное молоко и могут изменить флору кишечника младенца. Таким образом, назначение во время кормления грудью зачастую не одобряется.

Побочные эффекты

Существенные побочные эффекты цефалоспоринов включают в себя следующие:

Реакции повышенной чувствительности (наиболее распространено)

Положительная проба Кумбса (хотя гемолитическая анемия крайне нехарактерна)

Реакции повышенной чувствительности – наиболее распространенные системные отрицательные явления; сыпь возникает чаще всего, но собственно крапивница, обусловленная IgE и анафилаксия – редкие явления.

Перекрестные реакции между цефалоспоринами и пенициллином – нехарактерное явление; цефалоспорины можно осторожно назначать пациентам с историей запоздалой аллергической реакции к пенициллину, если это необходимо. Однако цефалоспорины не должны назначаться тем пациентам, у которых была анафилактическая реакция на пенициллин. Могут появляться боль в месте внутримышечной инъекции и тромбофлебит после внутривенного назначения.

Цефотетан может обусловить дисульфирамоподобную реакцию, когда в организм попадает этанол, вызывая тошноту и рвоту. Цефотетан также может повышать протромбиновое время РТ/INR и PTT, то есть обратный эффект по сравнению с действием витамина K.

Читайте также:  Опух и загноился палец что делать
Ссылка на основную публикацию
Центры фотодинамической терапии в москве
Фотодинамическая терапия (ФДТ) – один из наиболее современных высокоэффективных методов лечения лиц с влажной формой серьезного возрастного заболевания – дегенерация...
Целиакия рекомендации
Резюме. Помогут избежать гипердиагностики и выбрать правильную клиническую тактику Целиакия представляет собой мультисистемное аутоиммунное расстройство, вызванное употреблением глютенсодержащей пищи среди...
Целиакия что можно кушать а что нельзя
Диета при целиакии является единственным вариантом облегчения состояния больных. Отказ от продуктов с глютеном избавит от симптомов заболевания и поможет...
Цераксон отзывы для детей при задержке речевого развития отзывы
Вернуться к номеру Цераксон как эффективный нейропротектор в лечении и реабилитации детей первого года жизни с органическими поражениями ЦНС Авторы:...
Adblock detector