Цефазолин – это антибиотик первого поколения цефалоспоринов (всего на сегодня разработано 5 поколений антибактериальных препаратов данной группы). Препарат часто назначается для лечения инфекций дыхательных путей (например, ангины) и органов мочеполовой системы у детей. Обычно с ним сталкиваются родители деток, оказавшихся в стационаре. Что это за средство, каковы его плюсы и минусы – попробуем разобраться.
Форма выпуска, состав и принцип действия Цефазолина
Торговые наименования средств, в которых действующим веществом является цефазолин натрия, различаются, но все они вводятся в организм внутривенно, внутримышечно (уколы в вену или мышцу) или посредством капельницы. Выпускаются препараты на основе цефазолина в стеклянных флаконах и представляют собой желтоватый или белый порошок. В соответствии с инструкцией по применению его растворяют в воде для инъекций, физрастворе, лидокаине или растворе глюкозы.
Препарат не выпускается в таблетках, свечах, суспензиях и иных формах для энтерального введения, поскольку этот антибиотик в желудочно-кишечном тракте практически не всасывается. Наибольшего содержания в крови цефазолин достигает через час и оказывает лечебный эффект в течение 8–12 часов.
Противомикробное действие цефазолина основано на его способности нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Он активен в отношении большинства стрептококков и стафилококков, а также сальмонеллы, шигеллы, трепонемы, гемофилюса инфлюэнца других. Однако многие микроорганизмы устойчивы к нему.
Показания и противопоказания к применению у детей
Цефазолин детям старше одного месяца часто назначается при бактериальных инфекциях. Несмотря на то, что применяется он более 40 лет, его эффективность довольно высока.
Цефазолин – препарат широкого спектра действия, поэтому применяется для лечения различных заболеваний; когда именно применять антибиотик, решает врач
Показаниями к терапии Цефазолином являются:
- отит;
- инфекции дыхательных путей (ангина, трахеит, бронхит, пневмония);
- воспаления мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- бактериальный эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца);
- заражение крови;
- инфекции органов брюшной полости, костной и соединительной тканей, желчевыводящих путей;
- гонорея, сифилис.
Также препарат эффективен при лечении гнойных ран, инфекций, возникших после ожогов или операций. Применяют Цефазолин и для профилактики бактериального заражения перед хирургическим вмешательством.
Антибиотик не назначают детям младше одного месяца. Еще одним противопоказанием является выраженная аллергия на цефалоспорины.
Побочные действия и передозировка
В большинстве случаев Цефазолин хорошо переносится детьми, но побочные эффекты при его применении нередки. Чаще всего родители сталкиваются с кишечным расстройством у ребенка. В этом случае медики назначают бакпрепараты. По окончании применения антибиотика кишечная микрофлора восстанавливается. В таблице ниже указаны осложнения, вызываемые приемом Цефазолина, в том числе превышением дозировки.
Система | Побочное действие | Передозировка |
Иммунная | крапивница, зуд, отек Квинке, бронхоспазм | |
Желудочно-кишечный тракт | тошнота, рвота, понос, колит | рвота |
Центральная и периферическая нервная | головокружение, усталость, кошмары, тревожность, нарушение сна, слабость, спутанность сознания | судороги, головокружение, головная боль, нарушение чувствительности |
Система кроветворения | понижение или понижение уровня лейкоцитов, уменьшение количества лимфоцитов, тромбоцитов, гемоглобина | повышение или понижение уровня тромбоцитов, уменьшение количества лейкоцитов |
Прочее | болезненность в месте укола, кандидоз, артралгия | аритмия |
Способ применения и дозировки
Терапия Цефазолином длится обычно неделю-полторы. При определении схемы лечения и дозировки учитывается возраст пациента, тяжесть заболевания, особенности организма – у больных с почечной недостаточностью контролируют уровень креатинина в моче.
Очень важно придерживаться дозировки препарата, назначенной лечащим врачом
Детям старше месячного возраста дозу определяют из расчета 25–50 миллиграмм на килограмм массы тела ребенка: например, при весе 15 кг суточная доза препарата составит 375 (при легком течении инфекции) или 750 (при заболевании средней тяжести) мг. Дозу делят на 3–4 части и вводят через равные промежутки времени.
Если заболевание протекает тяжело (например, в случае гнойной ангины), дозировка увеличивается, и ребенок получит до 100 мг на килограмм веса в сутки. По решению врача впоследствии доза может быть уменьшена.
Для внутримышечного введения порошок цефазолина натрия разводят лидокаином (для пациентов младше года – водой для инъекций) в соответствии с инструкцией к конкретному препарату. Внутривенные уколы делают, разведя средство в воде для инъекций или физрастворе (растворе хлорида натрия). Для капельного введения антибиотик растворяют в 50–100 мл физраствора или 5-процентного раствора глюкозы. Капельницу ставят на 20–30 минут.
Взаимодействие с другими лекарствами
Цефазолин не назначают одновременно с препаратами на основе:
- сульфаниламидов (Стрептоцид, Сульфадиметоксин, Сульфадимезин, Фталазол и пр.);
- тетрациклинов (Тетрациклин, Доксициклин, Олететрин и др.);
- эритромицина (Эритромицин, Адимицин, Глюнамицин и т. д.);
- хлорамфеникола (Хлорамфеникол, Левомицетин);
Цена и аналоги уколов
Препараты на основе цефазолина стоят недорого – от 21 до 44 рублей за флакон 1 г в Москве. Исключение – Цефазолин Сандоз, который стоит 100–110 рублей. Цена на отечественные и импортные лекарства практически не отличается. Описываемое действующее вещество содержится в средствах со следующими торговыми названиями:
- Цефазолин-АКОС, Цефазолин-Ферейн, Нацеф (Россия);
- Золин, Лизолин, Орпин, Цезолин (Индия);
- Интразолин (Испания, Франция);
- Цефазолин Сандоз (Австрия, Швейцария);
- Цефазолин Эльфа (Польша);
- Цефамизин (Словения).
Фармдействие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
TCmax при в/м введении в дозе 0.5 и 1 г соответственно — 2 и 1 ч; Cmax — 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения TCmax — в конце инфузии, после в/в введения 1 г Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения — 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85%. T1/2 при в/м введенении — 1.8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек T1/2 — 20-40 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — 60-90%, через 24 ч — 70-95%. После в/м введения в дозах 0.5 и 1 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит),
эндокардит,
сепсис,
перитонит,
мастит,
раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции,
сифилис.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.
Дозирование
В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — во время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.
Детям 1 мес и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/ мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/ мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град. С) или 48 ч — при комнатной температуре.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Действующее вещество:
Содержание
- Состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Цефазолин
- Срок годности препарата Цефазолин
- Инструкция по медицинскому применению
- Цены в аптеках
Фармакологическая группа
- Антибиотик, цефалоспорин [Цефалоспорины]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.8 Другая уточненная септицемия
- A53.9 Сифилис неуточненный
- A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
- I33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- K65 Перитонит
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M89.9 Болезнь костей неуточненная
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
Состав
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения | 1 фл. |
активное вещество: | |
цефазолин (в форме натриевой соли) | 250 мг |
500 мг | |
1 г |
Фармакологическое действие
Способ применения и дозы
В/м, в/в (струйно и капельно).
Средняя суточная доза для взрослых — 0,25–1 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в , 1 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина: при Cl креатинина ≥55 мл/мин и или концентрации креатина в плазме ≤1,5 мг% можно вводить полную дозу; при Cl креатинина 54–35 мл/мин или концентрации креатина в плазме 1,6–3 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при Cl креатинина 34–11 мл/мин или концентрации креатина в плазме 3,1–4,5 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при Cl креатинина ≤10 мл/мин или концентрации креатина в плазме ≥4,6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы — 0,5 г.
Детям 1 мес и старше — 25–50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений Cl креатинина: при Cl креатинина 40–70 мл/мин — 60% от средней суточной дозы каждые 12 ч; при Cl креатинина 20–40 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч; при Cl креатинина 5–20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий. 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг, 500 мг, 1 г. В стеклянных флаконах по 10 или 20 мл. По 1 фл. помещают в картонную коробку.
Производитель
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия, произведено Серена Фарма Пвт Лтд, Индия.
Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.
Претензии потребителя направлять по адресу представительства
111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.