Церукал фармакокинетика

Церукал фармакокинетика

Для покупки документа sms доступом необходимо ознакомиться с условиями обслуживания

ВНИМАНИЕ! Услуга для абонентов NEO, Tele2 временно недоступна
ВНИМАНИЕ! Услуга для абонентов Beeline, NEO, Tele2 временно недоступна

Стоимость услуги — тенге с учетом комиссии.

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 апреля 2017 года № 007776

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

Одна ампула содержит

активное вещество — метоклопрамида гидрохлорида 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата 10,54 мг)

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, динатрия этилендиаминтетраацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Метоклопрамид.

Код АТХ A 03 FA 01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2 -3,4 л/кг. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности — 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от однократно принятой дозы).

Фармакодинамика

Метоклопрамид — центральный антагонист допаминовых рецепторов; также обладает периферической холинергической активностью.

Отмечают два основных эффекта: противорвотный эффект и эффект ускорения опорожнения желудка и тонкого кишечника.

Противорвотный эффект обусловлен действием на центральные рецепторы ствола головного мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, путем торможения допаминергических нейронов. Усиление перистальтики также частично контролируется центрами ЦНС, но также частично может быть задействован механизм периферического действия наряду с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки.

Показания к применению

— рвота и тошнота различного генеза;

— атония и гипотония желудка и кишечника (в частности послеоперационная)

Способ применения и дозы

Раствор можно вводить внутривенно или внутримышечно. Внутривенные дозы следует вводить в виде медленной болюсной инъекции (в течение 3 минут).

Взрослые: Церукал® назначают внутривенно или внутримышечно по 10 мг 1-3 раза в день. Максимальная разовая доза составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 30 мг.

Детив возрасте от 2 до 6 лет: максимальная разовая доза составляет

0,1 до 0,15 мг/кг веса тела. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг веса тела.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет: от 2,5 мг до 5 мг в зависимости от веса. Максимальная суточная доза не более 15 мг.

Дети в возрасте от 14 до 18 лет: максимальная разовая доза 10 мг, максимальная суточная доза — 30 мг.

Детям Церукал® назначают только в случае подтвержденного диагноза, по строгим жизненным показаниям!

Читайте также:  Какие таблетки можно выпить чтобы потерять сознание

Состав

Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат.

В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на метоклопрамида гидрохлорида составляет 10 мг.

Дополнительными веществами являются: диоксид кремния, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния и моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Дополнительными веществами являются: эдетат динатрия, инъекционная вода, сульфит натрия, хлорид натрия.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для в/в и в/м инъекций.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом является метоклопрамид. Основное вещество является блокатором серотониновых и дофаминовых рецепторов. Церукал устраняет икоту, изжогу, ускоряет опорожнение желудка, тонизирует нижний сфинктер пищевода, значительно снижает и замедляет двигательную активность пищевода, не вызывает диарею, ускоряет продвижение пищи по тонкому кишечнику. Лекарственный препарат стимулирует выделение пролактина.

После внутривенного введения действие ЛС ощущается через 1-3 минуты, при введении внутримышечно — через 10-15 минут. Препарат метаболизируется в печени. Выводится в исходном состоянии около 20 % и около 80 % метаболитами.

Показания к применению Церукала

От чего таблетки и ампулы?

Лекарство назначают при икоте, рвоте, гипотонии и атонии кишечника, желудка, при рефлюкс-эзофагите, дискинезии желчевыводящих путей, обострении язвенных поражений пищеварительной системы, метеоризме. Какие существуют еще показания к применению Церукала? Для усиления перистальтики препарат применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.

Противопоказания

Церукал не назначают при кровотечениях в пищеварительной системе, при непереносимости метоклопрамида, феохромоцитоме, перфорации кишечника и желудка, механической кишечной непроходимости, стенозе привратника желудка, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах, при наличии пролактинзависимых опухолей, болезни Паркинсона. При артериальной гипертонии, бронхиальной астме, патологии почек, печени, в педиатрии назначают с осторожностью.

Побочные действия

Церукал может вызвать следующие побочные эффекты: диарею, запор, сонливость, головокружения, сухость во рту, депрессию. Длительное применение высоких доз лицами пожилого возраста вызывает гинекомастию, дискинезии, явления паркинсонизма, галакторею. При передозировке регистрируются экстрапирамидные расстройства, дезориентация, гиперсомния. После отмены препарата симптомы исчезают спустя сутки.

Инструкция по применению Церукала (Способ и дозировка)

Таблетки Церукал, инструкция по применению

Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды трижды в день по 5-10мг. Таблетку рекомендуется запивать большим объемом жидкости. Максимальная суточная доза 60мг, разовая 20мг.

Уколы Церукала, инструкция по применению

Взрослым и с 14 лет вводят внутримышечно или медленно внутривенно по одной ампуле 1-3 в день.

Детям от 2 до 14 лет необходимо вводить инъекции из расчета 0,1 мг/кг, максимально допустимая доза в сутки составляет 0,5 мг/кг.

Передозировка

Наблюдаются следующие явления: галлюцинации, сонливость, раздражительность, судороги, понижение уровня сознания и его спутанность, остановка дыхательной и сердечной деятельности, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, нарушения функций сердечно-сосудистой системы, дистонические реакции.

Читайте также:  Семя льна ваше здоровье

При передозировке следует применять симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты ослабляют действие метоклопрамида. Церукал повышает высасывание парацетамола, Ампициллина, тетрациклина, этанола, леводопы, аскорбиновой кислоты. Препарат снижает всасывание циметидина, дигоксина. Недопустимо одновременное назначение нейролептиков (повышается риск развития экстрапирамидных расстройств).

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Согласно аннотации в некоторых случаях рекомендуется дополнительно применять противопаркинсонические средства, центральные холиноблокаторы. Недопустимо употреблять этанол при лечении препаратом Церукал. Лекарственное средство влияет на выполнение сложных видов деятельности, вождение автомобиля.

Лекарство применяют в ветеринарии для кошек и собак.

Рецепт на латинском:

Rp: Tab. Metoclopramidi (Cerucali) 0,01
D.S. 1 таб. 3 раза в день до еды

Церукал детям

Лекарственное средство противопоказано для детей до 1 года.

Дозировка Церукала для детей следующая: 0,1 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза равна 0,5 мг/кг массы тела.

Для предотвращения послеоперационной рвоты употребляют препарат после операции. Максимально следует применять не более 2 суток.

Церукал при беременности

Согласно опытам, Церукал при беременности не наносит токсических поражений плоду, однако на последних сроках невозможно исключать появление экстрапирамидного синдрома у грудничка. Поэтому препарат должен назначаться с осторожностью квалифицированным врачом, следует избегать употребления лекарства на конечных сроках беременности.

При грудном вскармливании не рекомендуется употреблять медикамент.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 7934/06/11 от 04.10.2011 — Истекло

Таблетки 1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг

50 шт. — упаковки.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа:

  • производное прокаинамида с противорвотным эффектом, оказывающее влияние на моторику ЖКТ.

Метоклопрамид является антагонистом допаминодых рецепторов, также демонстрирует холинергическую активность, его основными эффектами являются:

  • противорвотное действие;
  • ускорение освобождение желудка и прохождения пищи по тонкому кишечнику.

Противорвотное действие обусловлено воздействием на центр в стволе мозга (хеморецепторы — триггерная зона рвотного центра) вероятно за счет ингибирования допаминэргических нейронов. Стимуляция моторики также частично контролируется мозговыми центрами, но периферические механизмы тоже имеют определенную роль, также как и активация постганглиональных холинэргических рецепторов и возможное ингибирование допаминэргических рецепторов в желудке и тонком кишечнике.

Побочные эффекты, представленные преимущественно экстрапирамидными симптомами связаны с блокирующим действием метоклопрамида на допаминовые рецепторы в ЦНС.

Длительное применение метоклопрамида может приводить к повышению концентрации полактина в плазме, секреция пролактина не ингибируется. Галакторея и нарушение менструального цикла описывались у женщин и гинекомастия у мужчин, но эти симптомы разрешались после отмены препарата.

Исследования острой токсичности были произведены на животных (мыши, крысы, собаки).

После субхронического и хронического приема внутрь и в/в, все животные демонстрировали соответствующие симптомы интоксикации:

  • у собак и кроликов отмечалось уменьшение объема потребляемой пищи, задержка прибавки массы тела, диарея, лейкоцитоз, анемия, повышение уровня ЛДГ, АР, угнетение нервной системы, анорексию;
  • у крыс повышение SGOT, SGPT и общего билирубина. После хронического применения у крыс и собак наиболее низкая токсическая доза была равна 11-35 мг/кг;
  • летальная доза находилась в диапазоне 35 и 115 мг/кг для приема внутрь. При в/в введении у собак минимальная токсическая доза была равна 6-18 мг/кг, у кроликов — 2-10 мг/кг.
Читайте также:  Сколько калорий в сухих макаронах

Мутагенный и онкогенный потенциал

Мутагенная активность метоклопрамида в полном объеме не исследовалась. Мутагенные исследования метоклопрамида проводились на базе 3 бактериальных штаммов сальмонелл и не выявили никакой мутагенной активности. В 77-недельном исследовании мутагенного действия у кроликов, метоклопрамид назначался внутрь в дозе, превышавшей максимальную рекомендованную для человека в 40 раз. За исключением повышения плазменного уровня пролактина, никаких других результатов получено не было, никакие клинические и эпидемиологические исследования не выявили никакой взаимосвязи между хроническим применением препаратов с пролактин-стимулирующей активностью и возникновением опухолей молочной железы.

Исследования влияния на репродуктивную способность проводились на трех видах животных:

  • мыши, крысы, кролики). Никаких указаний на тератогенные или эмбриотоксические свойства препарата не были выявлены при использовании препарата в дозах 116.2/200 мг/кг внутрь.

Дозировки, приводившие к увеличению уровней пролактина вызывали обратимые нарушения сперматогенеза у крыс.

Результаты приема метоклопрамида во время беременности у людей были изучены в исследовании включавшем около 200 пар мать-ребенок, около 130 из них подверглись воздействию в первом триместре беременности.

Никаких неблагоприятных последствий для новороженных не отмечалось, однако эти данные недостаточны для полного исключения риска неблагоприятных последствий. Никаких исследований репродуктивной токсичности метоклопрамида в сочетании с цитостатиками не проводилось.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в виде форм незамедленного высвобождения, метоклопрамид быстро всасывается. C max плазменная достигается через 30-120 мин, в среднем спустя 60 мин. Биодоступность метоклопрамида при приеме внутрь составляет от 60 до 80%. У 6 добровольцев при приеме внутрь в дозе 10 мг C max плазменная препарата была равна 42-63 нг/мл при использовании форм с обычной скоростью высвобождения.

C max плазменные метоклопрамида варьируют в широком диапазоне. Это связано с индивидуальными особенностями метаболизма препарата при его первом прохождении через печень. T 1/2 препарата равен 2.6-4.6 ч. Лишь незначительная часть метоклопрамида связывается с белками плазмы крови. V d препарата равен 2.2 — 3.4 л/кг.

Метоклопрмаид проходит через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в грудном молоке. Около 20% препарата экскретируется через почки в неизмененном виде, остаток подвергается в печени метоболизму (конъюгация с глюкуроновой или серной кислотой.

Ссылка на основную публикацию
Центры фотодинамической терапии в москве
Фотодинамическая терапия (ФДТ) – один из наиболее современных высокоэффективных методов лечения лиц с влажной формой серьезного возрастного заболевания – дегенерация...
Целиакия рекомендации
Резюме. Помогут избежать гипердиагностики и выбрать правильную клиническую тактику Целиакия представляет собой мультисистемное аутоиммунное расстройство, вызванное употреблением глютенсодержащей пищи среди...
Целиакия что можно кушать а что нельзя
Диета при целиакии является единственным вариантом облегчения состояния больных. Отказ от продуктов с глютеном избавит от симптомов заболевания и поможет...
Цераксон отзывы для детей при задержке речевого развития отзывы
Вернуться к номеру Цераксон как эффективный нейропротектор в лечении и реабилитации детей первого года жизни с органическими поражениями ЦНС Авторы:...
Adblock detector