Что такое трамадол и для чего

Что такое трамадол и для чего

Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!

За последние 20 лет, согласно данным Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ), уровень злоупотребления рецептурными опиоидами, включая трамадол, остался чрезвычайно высоким. В терапевтической дозе наркотический анальгетик безопасен. Связанный с ним вред обусловлен развитием зависимости и случаями передозировки со смертельным исходом, особенно в сочетании с другими психоактивными веществами.

Опиоидный анальгетик трамадол

Трамадол («Трамал», «Синтрадон») – это довольно старый опиоидный анальгетик, который широко применяют в медицине для купирования умеренной и сильной боли, в частности у онкологических пациентов. Его обезболивающая активность лишь в 5 раз меньше, чем у морфина. Вещество продается в качестве монопрепарата или в сочетании с парацетамолом («Паратрам», «Залдиар»).

Химические свойства

Особенности лекарственного соединения обусловлены его строением. Трамадол представляет собой синтетический опиоид, обладающий свойствами агониста-антагониста. Фармацевтическое действие осуществляется в соответствии с такими механизмами:

  • Активация опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов.
  • Замедление метаболизма нейромедиаторов (серотонин, норадреналин) и их стабилизация – влияние на моноаминергическую систему.
  • Открытие ионных каналов и гиперполяризация мембран клеток нервной системы.

Активация одного или нескольких механизмов зависит от оптического строения вещества. Обычно трамадол – это смесь изомеров (рацемат), поэтому отсутствует значительная перегрузка какой-либо из систем. Это объясняет меньшее количество побочных эффектов по сравнению с тем же морфином.

Является ли трамадол наркосодержащим препаратом?

При первичном изучении трамадола, когда подтвердили участие опиоидной системы в формировании обезболивающего эффекта, его смело отнесли к группе наркотических анальгетиков. Установление смешанного механизма действия позволило объяснить слабую выраженность побочных явлений, свойственных другим «собратьям» морфина, однако вопрос о его фармацевтической принадлежности остается открытым. На территории России препарат включен в список Жизненно необходимых и важнейших лекарств (ЖНВЛП), но в Украине и Республике Беларусь он входит в перечень наркотических средств.

Таким образом, по нынешней классификации РФ трамадол не считается наркотиком, так как его отнесли к группе сильнодействующих веществ, но для покупки все равно нужен рецепт от врача. При этом бесспорным остается факт немедицинского применения препарата в дозах, которые значительно превышают терапевтический диапазон. Точный путь развития зависимости пока малоизучен, но общепризнан.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Рекреационное употребление

Анальгетик представлен различными лекарственными формами, но проще всего достать капсулы и таблетки, дозировка зависит от производителя. Трамадол для наркозависимых популярен по таким причинам:

  • улучшает настроение
  • снимает чувство усталости
  • купирует боль разной интенсивности
  • сглаживание симптомов депрессии и тревожного синдрома
  • вызывает качественное изменение восприятия окружающей действительности

Часто нелегальных потребителей использует медикамент для увеличения продолжительности полового акта. Однако этот эффект непостоянен и выражен слабее, чем у стимуляторов.

Наркотический эффект

Максимальная суточная доза в медицине не превышает 0,4 г. Рекреационное употребление начинают с 0,6 г. У наркоманов, принимающих трамадол, наркотический эффект имеет следующие особенности:

  • эйфория сильная, сопровождает почти весь период опьянения;
  • продолжительность «трипа» — 7-10 ч;
  • у потребителей присутствуют стереотипии – они начинают получать «кайф» от банальных действий, привлекших их внимание, например, от собственного дыхания или длительного наблюдения за деревом;
  • выражены симптомы депрессии центральной нервной системы – медлительность, заторможенность реакций, сонливость, угнетение рефлексов;
  • также присутствует возбуждающий эффект из-за двойственности механизма действия.

Доказано, что даже при регулярном приеме в дозе до 300 мг развитие толерантности и лекарственной зависимости – большая редкость.

Конечно, влияние трамадола на организм имеет свои особенности. Склонность к наркотизации зависит от исходного состояния здоровья (и психики) человека, а также концентрации вещества в крови.

Выводы различных исследований говорят о том, что высокий уровень злоупотребления трамадолом обусловлен его легким доступом в аптеках и на незаконном рынке (он продается в больших количествах), его более низкой ценой по сравнению с запрещенными наркотиками, мнением среди потребителей о том, что трамадол так же безопасен, как и любой другой препарат рецептурного отпуска, и легкостью, с которой его можно спрятать.”

Эффективен ли трамадол при «ломке»?

В среде наркозависимых активно процветает обмен якобы полезной информацией. Так, когда-то пытались проводить опыты по купированию синдрома отмены опиатов с помощью этого анальгетика, но они показали неутешительные результаты. Согласно актуальным клиническим рекомендациям и протоколам, трамадол против наркотиков и абстиненции попросту бесполезен.

Из-за фармакологических особенностей препарат нельзя применять для заместительной терапии лицам с опиоидной зависимостью. Действительно, он может временно подавить боль при абстиненции, но последствия могут быть необратимы. Трамадол при «ломках» не рекомендован, так как его антагонистические свойства способны лишь усилить и без того тяжелое состояние вплоть до летального исхода.

Токсичность

Употребление анальгетика считается относительно безопасным, и требует установления четких показаний к назначению. Важно учитывать, что у людей, имеющих заболевания печени и почек, замедляется выведение трамадола и его метаболитов. Чтобы избежать избыточного накопления токсичного вещества в организме, следует увеличить интервалы между приемами, или заменить его на другой препарат.

Читайте также:  Чем заменить женские гормоны при климаксе

Терапевтические дозы трамадола практически не оказывают негативного влияния на сердечно-сосудистую систему и дыхание, но тормозят перистальтику пищеварительного тракта. Наркоманы превышают допустимое количество порой в несколько раз, поэтому побочных эффектов не избежать. Наиболее опасно смешивание опиоида с другими психоактивными веществами, в том числе с алкоголем, из-за чрезмерного угнетения дыхательного центра.

Побочные эффекты и противопоказания

Обычно симптоматическое лечение трамадолом переносится хорошо. Нерецептурное применение в больших дозах сопровождается следующими побочными явлениями:

  • тахикардия
  • падение артериального давления с последующим нарушением сознания – обмороки, кома
  • потливость
  • головные боли
  • непреодолимая мышечная слабость
  • резкая заторможенность – ступор, сопор (больной даже не может понять, что у него спрашивают)
  • бессонница
  • потеря координации движений, нарушение походки
  • эпилептиформные судороги – отличительная черта трамадоловой интоксикации, свойственно для опиоманов со стажем
  • сухость во рту
  • тошнота
  • рвота
  • боли в области живота
  • дисфагия – нарушение глотания
  • острая задержка мочи
  • аллергические реакции – сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилаксия
  • одышка

Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!

Изобретён в 1962 году сотрудником немецкой фармацевтической компании «GRÜNENTHAL GmbH» («Грюненталь»), доктором Куртом Фликом. Вскоре трамадол стал самым выписываемым моноанальгетиком центрального действия в мире. За время, прошедшее с момента создания препарата, он был выписан более чем 70 миллионам пациентов во всём мире. [4] .

Фармакологическое действие

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68 % при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70 % — при ректальном приёме, при внутримышечном введении — 100 %. TCmax после приёма внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при внутримышечном введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20 %. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. T1/2 во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч соответственно. T1/2 при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно. Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Показания

Болевой синдром (сильной и средней интенсивности, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введения; до 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

Опиоидная наркомания, нарушение сознания различного генеза, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, эпилептический синдром (церебрального генеза), состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС.

Режим дозирования

Внутривенно, внутримышечно, подкожно, внутрь, ректально.

Внутрь

Для однократного применения взрослым и детям старше 14 лет — по 0.05 г (таблетки, капсулы) с небольшим количеством жидкости или 20 кап раствора (или капель) для приема внутрь с небольшим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить прием в той же дозе, но не более 8 доз в сутки. Таблетки ретард — 100—200 мг каждые 12 ч. Суточная доза — 0.4 г (в исключительных случаях, например у онкологических больных, возможно сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы).

Читайте также:  Михаил владимирович колесников

Ректально

Ректально — 0.1 г. Кратность приема — до 4 раз в сутки.

Внутривенно, внутримышечно, подкожно

Медленно, 0.05-0.1 г. Если эффект недостаточен, то через 20-30 мин после внутривенного введения можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь.

Суммарная суточная доза — 0.4 г. Детям в возрасте старше 1 года — внутрь, только капли или парентерально (внутривенно, внутримышечно, подкожно), в дозе 1-2 мг/кг. Суточная доза — 4-8 мг/кг (1 кап — 2.5 мг). Лицам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью необходима индивидуальная дозировка (возможно удлинение T1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печеночной недостаточностью необходим 12 ч интервал между приемом очередных доз препарата.

Побочные эффекты

Повышенное потоотделение, повышенное мочеиспускание, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.Резкое снижение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром «отмены».

Передозировка

Миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

Особые указания

Может применяться при терапии синдрома отмены опиатов [5] . Не следует одновременно употреблять этанол. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС, и этанола. Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта; продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Форма выпуска

Формы выпуска: капсулы с содержанием 0,05 г (50 мг) препарата по 10 и 20 штук в упаковке; капли (с содержанием в 1 мл 100 мг препарата) во флаконах по 10 штук в упаковке; ампулы ёмкостью 1 мл с содержанием 50 мг (0,05 г) в 1 мл и ёмкостью 2 мл с содержанием 50 мг в 1 мл (всего в ампуле 100 мг) по 5 и 50 штук в упаковке; ректальные свечи с содержанием 100 мг (0,1 г) в упаковке по 5 штук.

Также трамадол используется в составе комплексных обезболивающих препаратов, например «Залдиар» — Трамадола Гидрохлорида 37.5 мг, Парацетамола 325 мг, в капсулах в упаковке по 10 штук.

Наркотические свойства

Из-за имеющегося ярко выраженного наркотического опьянения, последующей соответствующей зависимости, и сопутствующих наркозависимости проблем, которые наступают даже при незначительном превышении рекомендуемых доз препарата, в ряде стран — таких как, например, Украина [6] и Беларусь [7] , официально признан наркотиком.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Трамадол

Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул — порошок белого или практически белого цвета.

1 капс.
трамадола гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Читайте также:  Продуло шею беременной как лечить

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы — 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Vd после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками — 90% и через кишечник — 10%.

Показания активных веществ препарата Трамадол

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I21 Острый инфаркт миокарда
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.9 Травма неуточненная

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь — 50 мг, ректально — 100 мг, в/в медленно или в/м — 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения — 400 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях — приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Противопоказания к применению

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года. Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Не рекомендуется применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Трамадол в виде лекарственных форм пролонгированного действия не следует применять у детей в возрасте до 14 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения трамадола не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ссылка на основную публикацию
Что такое радиола розовая
Женский сайт о красоте и позитиве, здоровье и молодости для милых дам и не только Родиола розовая – многолетнее травянистое...
Что такое нарушение маточно плацентарной гемодинамики
Здравствуйте, мои читательницы! Представьте себе картину: вы спешите на УЗИ, чтобы узнать, кто же у вас родится, а врач вдруг...
Что такое настоящая доброта
Доброта – одно из самых главных качеств каждого человека, но как это часто бывает, не каждый человек обладает такой способностью....
Что такое ретинопатия у недоношенных детей
Преждевременные роды — нередкое явление, негативно влияющее на здоровье малыша. У недоношенных детей часто присутствуют отклонения, сказывающиеся на дальнейшем развитии...
Adblock detector