Ципралекс аннотация

Ципралекс аннотация

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: одышка, пульсация, дискомфорт, боль, контроль, агорафобия, сглаженность, Ципралекс

Эсциталопрам представляет собой S-энантиомер СИОЗС циталопрама – рацемического соединения, состоящего из двух изомеров (S- и R-). Установлено, что способность S-изомера ингибировать обратный захват серотонина более чем в 100 раз выше, чем у R-изомера. S-циталопрам был выделен в самостоятельный препарат, который превосходит циталопрам в скорости развития клинического эффекта и степени его выраженности.

Так, в ранее проведенных исследованиях при использовании эсциталопрама с фиксированной дозой 10 мг/сутки наблюдалось такое же улучшение по ключевым параметрам антидепрессивной эффективности, как и при использовании 40 мг циталопрама. Ранний и стойкий антидепрессивный эффект эсциталопрама достигается при использовании доз в интервале 10–20 мг/сут. при исключительно хорошей переносимости [11]. Согласно многоцентровым исследованиям, проведенным в США, в 76% случаев отмечена хорошая переносимость эсциталопрама независимо от дозы. Прекращение приема эсциталопрама вследствие побочных явлений было зафиксировано у 4,2% принимавших препарат в дозе 10 мг/сут. и у 10,4% – в дозе 20 мг/сут. [16]. Тяжесть нежелательных явлений, возникавших при терапии, не превышает 2 баллов по шкале побочных эффектов терапии (UKU), что свидетельствует об отсутствии существенного влияния на состояние и функционирование больного. Динамика нежелательных явлений имеет регредиентный характер, т. е. к концу 2-й недели лечения большинство проявлений слабо выражено и утрачивает как объективную, так и субъективную значимость [3].

Панические атаки (ПА) – наиболее выраженная форма тревожных расстройств, приводящих к тяжелой дезадаптации [14], имеющая хроническое течение с обострениями и ремиссиями [4]. ПА представляют собой дискретные периоды, в которых имеет место внезапно начинающееся сильное беспокойство, страх или ужас, часто ассоциирующиеся с чувством неминуемой гибели. Эти приступы характеризуются такими симптомами, как одышка, пульсация, боль или дискомфорт в грудной клетке, ощущение удушья и страх «сойти с ума» или «потерять контроль» [5]. Диагностическими критериями для панической атаки (ПА) являются пароксизмальность, полисистемность вегетативных симптомов, наличие эмоциональных расстройств, выраженность которых может колебаться от «ощущения дискомфорта» до «паники».

Цель исследования

Оценивались эффективность и переносимость 10-недельного курса эсциталопрама (фирма Lundbeck) в дозе 5–10 мг/сут. в лечении панических расстройств по данным динамики клинических характеристик и психометрических показателей, а также выделение предикторов эффективности терапии. Основная оценка эффективности производилась по частоте панических атак на 10-й неделе лечения по сравнению с фоновыми показателями (до начала лечения) и влиянию препарата на коморбидные состояния. Эффективность эсциталопрама верифицировалась статистически значимым урежением панических атак, снижением уровня тревоги, депрессии.

Материал исследования

Сорок амбулаторных пациентов, удовлетворяющие критериям DSM-IV (1994) и МКБ-10 (1995) [13, 17] для панического расстройства с агорафобией или без нее. Все обследованные имели типичные ПА – индекс типичности равен 0,68 [3]. Среди обследованных пациентов были 27 (67,5%) женщин и 13 (32,5%) мужчин. Средний возраст больных в целом по группе на момент обращения – 35,9 ± 9,1 лет (от 24 лет до 61 года). Средний возраст дебюта ПА составил 33,8 ± 8,1 года (от 23 до 57 лет), при этом 33,3% находились в рамках возрастного предела 25–35 лет, 33,3% – в пределах 35–40 лет и 14,8% – в пределах 30–35 лет. Т. е. все обследованные лица были активного, трудоспособного возраста. Длительность заболевания в среднем по группе составила 1,1 ± 1,1 года (от 1 месяца до 4 лет). Популяция пациентов представлена в таблице 1.

Среди обследованных пациентов 29,6% страдали агорафобией. Эти пациенты были не в состоянии самостоятельно ездить в метро, водить собственную машину (только в сопровождении близких). 25,9% имели ограничительное поведение, которое включало в себя плохую переносимость гипермаркетов, рынков, других общественных мест, провоцирующих приступы ПА из-за «мелькания перед глазами людей и множества товаров». Среди наблюдаемых пациентов 11 являются автовладельцами, но из-за приступов ПА они были вынуждены отказаться от самостоятельного вождения машины. В процессе терапии пациенты вновь стали водить машину без каких-либо субъективных затруднений, что свидетельствует в пользу хорошей переносимости эсциталопрама на фоне выраженного эффекта повышения концентрации внимания.

Профессиональная представленность

В группах пациентов были представители разных профессий, среди них 81,5% имели постоянную работу (менеджер, начальник эксплуатации стройки, администратор фирмы, врач, зам. гендиректора предприятия, ведущий специалист по региональным поставкам, бухгалтер, директор фирмы, экономист, банковский служащий, бизнесмен, провизор, продавец супермаркета, дизайнер по шторам, личный повар) и 18,5% не работали (домохозяйка, пенсионер). Только одна пациентка ушла с работы из-за начавшегося у нее заболевания, остальные – в связи с соматическими заболеваниями или возрастом. Высшее образование имели 51,8%, среднее специальное – 48,2%. Как видно из перечня профессий, подавляющее большинство исследуемых пациентов занимают руководящие и ответственные посты, требующие максимального внутреннего напряжения.

Оказалось, что более чем у половины больных наблюдалось сочетание клинических синдромов: вегетативной дисфункции, алгических проявлений, мотивационных и инсомнических нарушений.

В 30% случаев наблюдались головные боли. Характеристика головной боли у больных ПА имела отчасти признаки головной боли напряжения (локализация в лобно-теменно-височной области, давящего характера, средняя интенсивность по ВАШ достигала 4–5 баллов) и отличилась от последней сопровождающими симптомами: ощущением «тяжести в голове», «ухудшением слуха», ощущением того, что «слышится биение сердца», «что-то натянуто в голове». Поскольку головные боли возникали только в сопровождении других симптомов, данные характеристики могут свидетельствовать в пользу того, что головная боль была составной частью психо-вегетативного комплекса.

Большая часть пациентов (63%), обратившихся за помощью, имели предшествующие диагнозы, которые или отражали несостоятельность в соматической сфере, или не имели четкой нозологической направленности; 37,5% не имели никакого диагноза вообще и только 15% имели соответствующий диагноз – ПА (таблица 2). Полученные данные свидетельствуют о гиподиагностике панического расстройства в общесоматической практике.

Предшествующее лечение

Все пациенты безуспешно или недостаточно эффективно (эффект сохранялся несколько дней или, реже, 1 месяц) принимали ряд препаратов, не получая должного терапевтического воздействия.

Дизайн и методы исследования

Обследование больных проводилось в фоне, на 2, 4, 6 и 10-й неделях непрерывной терапии эсциталопрамом. Для оценки статуса пациентов были использованы следующие методы:

  • клинико-неврологическое обследование согласно протоколу опроса для больных ПА с оценкой индекса типичности панической атаки [5];
  • психометрическое тестирование с использованием шкалы тревоги Шихана (Sheehan, 1983), опросников депрессии Бека (Beck, 1961) [2] и качества жизни при панических атаках [5], шкалы жизненных событий Holmes T.M. [18], 10-балльной визуально-аналоговой шкалы (ВАШ) для самооценки общего самочувствия (где 0 баллов – наихудшие, 10 баллов – наилучше представление о состоянии здоровья) (по S. Walker, R. Roser, 1993) [2];
  • субъективная оценка эффективности терапии эсциталопрамом по 5-балльной шкале (где 0 баллов – отсутствие эффекта, 5 баллов – выраженный эффект).

Фоновые показатели

При первичном осмотре пациенты исследуемой группы предъявляли жалобы на учащенное сердцебиение, колебания артериального давления, нарушение дыхания (гипервентиляция, «приступы удушья», «несостоятельности вдоха», «ком в горле»), головные боли по типу головных болей напряжения, повышенную тревожность и внутреннюю дрожь, фиксацию на состояние своего здоровья, снижение работоспособности и ощущение беспомощности, липотимию («потемнение перед глазами»), нарушение сна (трудности засыпания, ранние пробуждения), «звон в ушах». В приступе у каждого из пациентов имелось несколько симптомов. Основные симптомы, сопровождающие приступ, представлены в таблице 4.

Читайте также:  Акридерм в гинекологии отзывы

В дебюте у 9 пациентов были настолько сильно выражена тревога и страх смерти, что приходилось вызывать «скорую помощь» или неоднократно имела место госпитализация. Оценка «первой паники» представлена в таблице 5.

Неврологический статус

У подавляющего большинства больных в неврологическом статусе были выявлены следующие особенности: оживление сухожильных рефлексов с рук и ног с расширением рефлексогенных зон, с непостоянными патологическими кистевыми знаками (р. Россолимо, р. Гоффмана), диссоциация рефлексов по оси (с ног живее, чем с рук), симптом Хвостека I–II степени, влажность кистей, нистагм в крайних отведениях, легкая асимметрия (сглаженность) носогубных складок.

Анализ мнений пациентов по поводу провоцирующего фактора развития заболевания показал, что большинство пациентов (37,5%) указали на стрессовые ситуации дома и/или на работе как на основные факторы, спровоцировавшие развитие первого приступа ПА (таблица 6). Но следует заметить, что нередко имело место сочетание нескольких факторов.

Результаты лечения

Результаты исследования показали, что из 40 пациентов 33 (82,5%) прошли полный 10-недельный курс терапии эсциталопрамом. Субъективно существенно снизились частота (от 14 до 0–1 приступов в неделю) и интенсивность приступов (от высокой, с вызовом скорой помощи, до полного отсутствия), длительность одного эпизода (от 24 ч до нескольких минут), количество симптомов в приступе (от 13 до 1) в конце курса терапии.

На начальном этапе лишь у незначительной части пациентов использовались корректоры терапии: анаприлин, сонопакс, альпразолам, флюанксол.

Эффективность терапии оценивалась нами по качественным характеристикам приступа и их динамики, по объективным оценочным шкалам, сравнивалась эффективность в группах пациентов, ранее принимавших и не принимавших антидепрессанты (таблица 3). В таблице 7 представлены качественные характеристики приступа.

Обращает на себя внимание большая длительность приступа, которая у некоторых пациентов достигала нескольких часов. Это обстоятельство связано тем, что за длительность приступа пациенты принимали сочетание событий, включавших в себя собственно приступ, постприступное состояние в виде астенизации, тревожности, раздражительности, головных болей и пр., или серию приступов с короткими временными промежутками.

Все пациенты (100%) до начала терапии имели ежедневные как развернутые, так и абортивные приступы. В процессе приема препарата имелась следующая динамика: постепенное урежение приступов и укорочение их длительности, снижение интенсивности до полного прекращения, повышение самоконтроля в приступе. Динамика приступов представлена в таблице 8.

В фоновом исследовании все пациенты (100%) имели как спонтанные, так и ситуационные (100%) приступы ПА. В конце терапии спонтанные приступы ни у одного пациента отмечены не были, ситуационные сохранялись у 6 пациентов и носили абортивный характер (единичный моносимптомный приступ незначительной интенсивности, быстро разрешающийся). В связи с указанным обстоятельством эти пациенты продолжили прием эсциталопрама после проведенного 10-недельного курса терапии.

Схемы назначения препарата у тех пациентов (n=33), которые прошли полный курс терапии, были следующими:

  1. Начальная доза 1,25 мг/сут. в течение 10 дней, последующие 10 дней по 2,5 мг/с, оставшиеся дни по 5 мг/сут. (n=1);
  2. Начальная доза 2,5 мг/сут. в течение 2–3 недель с последующим переходом на дозу 5 мг/сут. (n=3);
  3. Начальная доза 5 мг/сут. в течение 3 недель с последующим переходом на 10 мг/сут. (n=2);
  4. Начальная доза 5 мг/сут. в течение 1 недели с последующим переходом на 10 мг/сут. (n=27).

Большинство пациентов использовали 4-ю схему лечения при хорошей переносимости препарата. Однако при назначении эсциталопрама следует учитывать, что некоторым пациентам необходима определенная индивидуальная схема терапии 1, 2 или 3.

Причины, по которым были назначены нестандартные схемы лечения, следующие. У пациентки, лечившейся по схеме 1 после однократного приема 5 мг наблюдались выраженная слабость, расширение зрачков, подъем артериального давления – доза была снижена до 2,5 мг, что также привело к усилению симптомов паники. Было принято решение о дальнейшем снижении дозы до 1,25 мг, которая хорошо переносилась пациенткой. Последующее повышение дозы не вызвало каких-либо побочных явлений. Пациенты, переведенные на схему 2, также оказались чувствительны к дозе в 5 мг, доза 2,5 мг переносилась ими хорошо. Пациентка, принимавшая препарат по схеме 3, после недельного курса не смогла перейти на дозу 10 мг, ей потребовался более длительный адаптационный период.

Переносимость препарата в целом оценена пациентами как хорошая. Субъективно в течение 2 недель отмечено: урежение приступов и снижение их интенсивности, повышение самооценки общего самочувствия по ВАШ (рис. 1), улучшение настроения, нормализация сна. Объективно все показатели тестов достоверно изменились в лучшую сторону (таблица 9).

Данные субъективной оценки (по 5-балльной шкале) терапии эсциталопрамом пациентами, прошедшими 10-недельный курс лечения, представлены в таблице 10. Большинство пациентов оценили препарат на 5 баллов. Средний суммационный балл составил 4,57 .

Переносимость препарата включала в себя побочные эффекты, парадоксальные реакции, отказ от препарата. Почти все пациенты в 1–3 сутки сообщали о наличии побочных эффектов разной степени выраженности: головокружении, «сонливости», снижении концентрации внимания, усилении тревожности. Парадоксальные реакции развивались, как правило, в течение первой недели (на 3-5-7 день терапии в дозе 5 мг/сут. или при переходе на дозу в 10 мг/сут.): выраженная слабость, подъем артериального давления, резкое усугубление всех симптомов ПА, нарушение сна (инсомнии, сонливость), судороги в ногах. Это послужило причиной отказа от терапии эсциталопрамом у 7 (17,5%) пациентов (5 женщин, 2 мужчин). Большинством пациентов в последующие дни препарат переносился хорошо.

В ходе исследования показана высокая эффективность Эсциталопрама в терапии панического расстройства за 10-недельный курс. Пациенты, прошедшие курс лечения полностью, субъективно высоко оценили как эффективность препарата, так и его переносимость.

Антипанический эффект проявляется на 2–3-й недели терапии, в первую очередь регрессу подвергаются развернутые атаки. Бесспорным достоинством Эсциталопрама является его эффективность в отношении сопутствующих агорафобических и депрессивных нарушений. Динамика обратного развития депрессивных симптомов и симптомов агорафобии соответствует регрессу панических атак. Симптомы агорафобии оказались наиболее устойчивыми к лечению. У пролеченных пациентов, сохранивших ПА к окончанию курса лечения, наблюдались только ситуационные ПА (маркер агорафобии). При наличии выраженной агорафобии и тяжелого панического расстройства могут быть рекомендованы более продолжительные курсы лечения – от 3 до 5 месяцев.

Таким образом, можно рекомендовать эсциталопрам в качестве монотерапии или базисного препарата при политерапии для лечения панического расстройства.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ципралекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой «Е» и «L» симметрично вокруг риски.

Читайте также:  Гной из глаз при гайморите

1 таб.
эсциталопрама оксалат12.77 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама10 мг

Вспомогательные вещества: тальк — 7 мг, кроскармеллоза натрия — 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая

97.49 мг, кремния диоксид коллоидный

1.99 мг, магния стеарат — 1.25 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP — 2.19 мг, макрогол 400 — 0.2 мг, титана диоксид (Е171) — 0.73 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Фармакокинетика

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения C max в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Показания активных веществ препарата Ципралекс

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Противопоказания к применению

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Читайте также:  Низ живота болит как при месячных но до них еще неделя

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Ципралекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cipralex

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: H. Lundbeck A/S, Дания

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 1029 руб.

Ципралекс – препарат антидепрессивного действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Форма выпуска и состав

Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • 5 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ЕК (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке);
  • 10 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и L симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке);
  • 20 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и N симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: эсциталопрам (в форме оксалата) – 5, 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
  • пленочная оболочка: макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 5сР.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам представляет собой антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий значительной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера повышает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что обуславливает более полное ингибирование обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам практически не имеет или имеет незначительную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая α1-, α2— и β-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ и 5-НТ2-рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н1-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы.

Фармакокинетика

Эсциталопрам всасывается практически полностью независимо от приема пищи. В среднем его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме. Абсолютная биодоступность вещества равна примерно 80%.

При пероральном применении кажущийся объем распределения варьируется от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%. Активный компонент Ципралекса метаболизируется в печени, образуя деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью. Азот способен окисляться до метаболита N-оксида. Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При длительном лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем обычно составляет 28–31% и соответственно менее 5% от уровня эсциталопрама в крови. Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP2C19. Иногда в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 характеризуется слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью данного изофермента. Существенные изменения содержания соединения в плазме крови в случаях с низкой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.

После многократного приема период полувыведения составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном применении равен приблизительно 0,6 л/мин. Основные метаболиты эсциталопрама отличаются большей пролонгированностью периода полувыведения. Активный компонент препарата и его основные метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Большая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается примерно через неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (варьируется от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Показания к применению

  • социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • одновременный прием пимозида или неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ципралекс следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • выраженное суицидальное поведение;
  • мания и гипомания;
  • эпилепсия, не поддающаяся медикаментозной коррекции;
  • склонность к кровотечениям;
  • сахарный диабет;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/минуту);
  • цирроз печени;
  • период проведения электросудорожной терапии;
  • беременность и лактация;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение с этанолом; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; пероральными антикоагулянтами и средствами, влияющими на свертываемость крови; триптофанами и литием; зверобоем продырявленным; серотонинергическими средствами; ингибиторами МАО A (например, моклобемидом) и ингибиторами МАО B (например, селегилином); препаратами, способными вызвать гипонатриемию или снижающими порог судорожной готовности.

Инструкция по применению Ципралекса: способ и дозировка

Таблетки Ципралекс следует принимать внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи.

Рекомендуемый режим дозирования Ципралекса в зависимости от заболевания/состояния:

  • социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Улучшение состояния обычно наступает спустя 2–4 недели, но лечение следует продолжать минимум в течение 3 месяцев. Для предотвращения рецидива врач может порекомендовать длительный прием препарата – в течение 6 и более месяцев;
  • депрессивные эпизоды: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. После исчезновения симптомов (обычно спустя 2–4 недели) лечение продолжают еще минимум в течение 6 месяцев для закрепления полученного эффекта;
  • обсессивно-компульсивное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Курс лечения длительный – не менее 6 месяцев. Для предотвращения рецидива терапию рекомендуется проводить минимум в течение 1 года;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией: начальная доза – 5 мг, далее ее повышают до 10 мг, при необходимости – до 20 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но составляет не менее 3 месяцев.

Для пожилых людей, пациентов со сниженной функцией печени или сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная суточная доза Ципралекса (в течение первых 2 недель) составляет 5 мг, максимальная терапевтическая – 10 мг.

Во избежание возникновения синдрома отмены прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают на первой или второй неделе приема Ципралекса, а далее становятся менее интенсивными, при продолжении терапии развиваются реже.

Возможные нежелательные реакции со стороны органов и систем (по следующей шкале: очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100–

Ссылка на основную публикацию
Цикло 3 форт инструкция по применению отзывы
Для лечения варикоза применяются различные консервативные методики, среди которых медикаментозная терапия считается основной. Специалисты назначают сразу несколько групп медикаментов, которые...
Цефазолин и цефотаксим это одно и тоже
Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим Порошок для приготовления раствора для в/в и...
Цефазолин раствор для инъекций
Действующее вещество: Содержание Состав Фармакологическое действие Способ применения и дозы Форма выпуска Производитель Условия отпуска из аптек Условия хранения препарата...
Циклодинон с какого дня цикла начинать принимать
ЦИКЛОВИТА® — ЕДИНСТВЕННЫЙ 1 двухфазный витаминно-минеральный комплекс для девушек и женщин репродуктивного возраста с различными нарушениями менструального цикла, проявляющимися в...
Adblock detector