Эмоксипин википедия

Эмоксипин (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридин), также известный как Mexidol или Mexifin при использовании в качестве сукцинатной соли, является антиоксидантом, производимым в России компанией Pharmasoft Pharmaceuticals. 1) Его химическая структура напоминает пиридоксин (тип витамина В6). Препарат не одобрен для любого медицинского использования в Соединенных Штатах или Европе.

История

Эмоксипин был впервые синтезирован Л.Д. Смирновым и К.М. Думаевым, затем изучался и развивался в Институте фармакологии, Российской академии медицинских наук и Национальном научном центре по безопасности биоактивных веществ 2) .

Использование

В России, эмоксипин имеет широкий диапазон применений в медицинской практике. Считается, что препарат имеет анксиолитическое, антистрессовое, антиалкогольное, противосудорожное, ноотропное, нейропротективное и противовоспалительное действие. Эмоксипин, по-видимому, улучшает мозговое кровообращение, ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает уровень холестерина, проявляет кардиопротекторное и антиатеросклеротическое действие 3) .

Механизм действия

Механизм действия Эмоксипина, как полагают, связан с его антиоксидантным и мембранно-защитным эффектом. 4)

Клинические исследования

Одно исследование определило эффективность Эмоксипина у 205 пациентов с клиническими проявлениями пояснично-крестцовой радикулопатии (ПКР). Пациенты были разделены на две группы и далее были разделены на подгруппы в зависимости от наличия двигательных нарушений. Все пациенты прошли курс традиционного медицинского лечения и физиотерапии; основная группа дополнительно получала Эмоксипин. Затем проводился клинико-неврологический контроль отдаленных результатов лечения в подгруппах пациентов. Результаты показали, что применение Эмоксипина в комбинированной терапии пациентов с ПКР приводило к значительному и устойчивому снижению выраженности болевого синдрома и быстрому восстановлению функции позвоночных корешков и периферических нервов по сравнению с традиционной терапией 5) .

Сравнительный анализ анксиолитических эффектов производных 3-гидроксипиридина и янтарной кислоты

Трехкратное введение 3-гидроксипиридиновых производных эмоксипина и мексидола в оптимальных дозах, соответствующих терапевтическому диапазону доз для людей, вызывало анксиолитический эффект и стимулировало рискованное поведение в исследовании с лабиринтом у крыс 1) . Эти эффекты были наиболее выражены после инъекции 3-гидроксипиридинового производного эмоксипина. Комбинация 3-гидроксипиридинового катиона и сукцинатного аниона в структуре мексидола приводила к ослаблению анксиолитического эффекта и менее выраженной стимуляции рискованного поведения. По анксиолитическому эффекту и индукции рискованного поведения, эмоксипин и мексидол были близки к эталонному веществу амитриптилину. Реамберин, производное янтарной кислоты, не обладало выраженными транквилизирующими свойствами, но индукция рискованного поведения была аналогична индукции, производимой мексидолом. В отличие от других тестируемых веществ, эталонное вещество –липоевая кислота – вызывало анксиогенные эффекты и подавляло рискованное поведение. Полученные результаты свидетельствуют о том, что произведенные в России 3-гидроксипиридиновые производные эмоксипин и мексидол являются перспективными препаратами для лечения тревожных расстройств.

Нейронспецифическая энолаза как мера эффективности мексидола у пациентов с неврологическими осложнениями первичного гипотиреоза

Цель исследования 2) : оценить активность нейрон-специфической энолазы (NSE) у пациентов с первичным гипотиреозом (ПГТ), получавших мексидол. Пациенты с ПГТ (n = 110) были обследованы до и после лечения. Был изучен нейропсихологический и неврологический статус пациентов. Для оценки состояния периферической нервной системы проводилась электронейромиография и определялся уровень NSE в сыворотке крови. Активность NSE зависела от пола, возраста пациента, продолжительности эндокринопатии и наличия / отсутствия неврологических симптомов. При лечении мексидолом была отмечена явная положительная динамика большинства изученных параметров. Подтверждена эффективность антиоксидантной терапии у этих пациентов.

Нейропротекционная терапия рассеянного склероза высокими дозами этилметилгидроксипиридина сукцината

Цель исследования: изучить терапевтическое действие сукцината этилметилгидроксипиридина (мексидол) на нейродегенерацию при рассеянном склерозе (РС). 3) МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Было обследовано 52 пациента с РС и 24 здоровых человека с использованием МРТ с трактокграфией. РЕЗУЛЬТАТЫ И ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Этилметилгидроксипиридин сукцинат может предотвращать прогрессирование нейродегенеративных процессов при РС. Однако, для подтверждения результатов, полученных в этом исследовании, необходимы дальнейшие клинические испытания.

Динамика бактериологических и пламиметрических показателей рака под действием серебряных наночастиц, стабилизированных мексидолом и поливинилпирилпролидом

Были исследованы изменения бактериологических показателей через квадрат раны химического происхождения при местном воздействии наночастиц (НЧ) серебра, стабилизированных сукцинатом 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина (мексидол) и поливинилпирролидоном 4) . Раны подчелюстной области моделировали на белых крысах с использованием инъекции 10%-ного раствора хлорида кальция с последующим открытием некротических очагов и открытым управлением раной. Начиная с пятого дня, каждый день рана орошалась жидкостью, которая содержала стабилизированные НЧ серебра, 0,05%-ный водный раствор хлоргексидина или изотонического раствора хлорида натрия (контроль). Установлено, что НЧ серебра действуют как антисептики и регенерируют ткани при обработке раны и в течение 10 дней уменьшают микробное загрязнение экссудата в 24 раза, квадрат раны – в три раза по сравнению с исходными показателями. Эти изменения были такими же, как при применении хлоргексидина.

Эффективность комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином при хронической церебральной ишемии

ЗАДАЧА 5) : изучить влияние комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином на клинический статус пациентов с хронической церебральной ишемией (ХЦИ) II стадии в амбулаторных условиях. МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Исследование включало 36 пациентов с ХЦИ II стадии. В дополнение к базовой терапии, пациенты получили два курса комбинации мексидол / церебролизин в течение 6 недель с интервалом между курсами в 3 месяца. Динамика субъективных жалоб пациентов и объективных клинических признаков оценивалась после каждого курса. Содержание 13 химических элементов в волосах определяли атомно-эмиссионным методом после обработки. РЕЗУЛЬТАТЫ И ЗАКЛЮЧЕНИЕ: На основании результатов клинического и неврологического исследования, показана эффективность комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином в качестве долговременных нейропротекторных препаратов, которые проявили значительное снижение тяжести всех основных симптомов под влиянием терапии.

Состав

(Метил эти лпиридинола гидрохлорид) 150 мг

1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,8 — 5,8

Вода для инъекций до 5 мл

Фармакологическое действие

Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Усиливает процесс фибринолиза. Снижает вязкость крови, проницаемость сосудистой стенки. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.

Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекис- ного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.

Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.

Расширяет коронарные сосуды, уменьшает ишемическое клиническое течение инфаркта миокарда, уменьшая частоту развития сердечной достаточности. Способствует регуляции окислительно-восстановительнои системы при недостаточности кровообращения.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг период полуэлиминации Тi/г составляет 18 мин; общий клиренс CI — 0,2 л/мин; кажущийся объем распределения Vd — 5,2 л.

Лекарственное средство быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилиро- ванными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экс- кретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил- 6-метил-З-оксипиридин-фосфат.

При патологических состояниях, например, в случае коронарной окклюзии, фармакокинетика эмоксипина изменяется. Уменьшается скорость выведения, увеличивается время нахождения эмоксипина в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, в том числе из ишемизированного миокарда.

Показания к применению

В неврологии и нейрохирургии в комплексной терапии: геморрагический инсульт, ишемический инсульт в бассейне внутренней сонной артерии и в вертебробазилярной системе, преходящие нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, черепно-мозговая травма, сопровождающаяся ушибами головного мозга; послеоперационный период у больных с черепно-мозговой травмой, оперированных по поводу эпи-, субдуральных и внутримозговых гематом, сочетающихся с ушибами головного мозга; пред- и послеоперационный период у больных с артериальными аневризмами и артериове- нозными мальформациями сосудов головного мозга.

В кардиологии в комплексной терапии: острый инфаркт миокарда, профилактика «синдрома реперфузии», нестабильная стенокардия.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарствен период лактации, дети до 18 лет.

Действующее вещество (МНН) Эмоксипин (Emoxipine)
Применение: Внутриглазные кровоизлияния, диабетическая ретинопатия, центральные хориоретинальные дистрофии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, посттравматические кровоизлияния, осложненная миопия, защита сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляция), глаукома (в послеоперационном периоде), острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера (у взрослых), острый инфаркт миокарда, профилактики «синдрома реперфузии», нестабильная стенокардия.

Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность.

Побочные действия: Возбуждение (кратковременное), сонливость, повышение АД, сыпь, местные реакции: боль, ощущение жжения, зуд, покраснение, уплотнение параорбитальных тканей.

Способ применения и дозы: В офтальмологии: по 1–2 капли инстиллируют в конъюнктивальный мешок 2–3 раза в день в течение 2–30 и более дней, ретробульбарно — по 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15 дней; парабульбарно и субконъюнктивально — по 0,2–0,5 мл 1 раз в сутки в течение 10–30 дней; для защиты сетчатки глаза при лазерокоагуляции — ретробульбарно по 0,5 мл за сутки и за 1 ч до процедуры, далее — ретробульбарно по 0,5 мл в течение 2–10 дней 1 раз в день. В неврологии и кардиологии — в/в капельно 20–30 мл 3% раствора в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида 1–3 раза в день в течение 5–15 дней, затем — в/м по 3–5 мл в течение 10–30 дней 2–3 раза в сутки.