Сентор инструкция по применению при каком давлении

Сентор инструкция по применению при каком давлении

Елена Можаева | по материалам: The Conversation

На британском межуниверситетском сайте The Conversation старший исследователь Университета Чарльза Стёрта (Австралия) Julaine Allan обращается к теме использования антипсихотика кветиапина в практике наркопотребления.

«Кветиапин (сероквель) – это препарат, призванный редуцировать галлюцинации и бред у людей, страдающих шизофренией или биполярным расстройством. Он был разработан в Англии химической компанией ICI и запатентован в 1987 году. Его преимуществом перед антипсихотиками, разработанными в 50-е годы ХХ века, был более легкий профиль побочных эффектов. Краткосрочные побочные эффекты кветиапина проявляются в сонливости, сухости во рту, головокружениях и низком кровяном давлении в положении стоя. Продолжительность этих эффектов составляет около шести часов. В информации о кветиапине содержится предупреждение о том, что его не следует запивать грейпфрутовым соком, так как этот сок блокирует метаболизм препарата в кишечнике, что в результате приводит к усилению действия лекарства. Среди долгосрочных побочных эффектов кветиапина упомянуты набор веса, высокий уровень сахара в крови и повышенный риск развития диабета. Регулярные потребители кветиапина при прекращении приема испытают симптомы отмены, представленные тошнотой, бессонницей, головной болью, диареей, рвотой, головокружением и раздражительностью.

Использование кветиапина в качестве снотворного

Кветиапин часто назначают в низких дозах не по прямому назначению, т.е. не для лечения психической болезни. Чаще всего такие назначения обусловлены основным побочным эффектом препарата – сонливостью. В частности, пользу кветиапина в части сна обнаружили для ветеранов военных действий: военнослужащие сообщали об уменьшении у них ночных кошмаров и тревоги. Некоторые даже сообщали, что впервые после возвращения с войны они могли проспать более шести часов. Вместе с тем, появились сообщения о смерти в США ветеранов, принимавших кветиапин. Также было выражено беспокойство о назначении кветиапина австралийским военнослужащим, страдающим посттравматическим стрессовым расстройством, вместо назначения психотерапии.

Рекреационное использование кветиапина

Но у этого препарата появилось и иное употребление – подчас в сочетании с кокаином и даже героином. Причины рекреационного использования кветиапина – те же, что и для использования других веществ: кому-то может нравиться вызываемый им эффект, для кого-то он усиливает эффект других наркотиков, а кто-то просто экспериментирует.

Есть и другие варианты использования препарата, напр., с целью преодоления симптомов отмены после прекращения использования наркотика, в т.ч. для решения проблем со сном. Сайты с информацией о лекарствах описывают кветиапин как эффективное средство успокоения, потому что он «очень быстро погружает человека в сон».

Кроме того, люди, использующие амфетамин, могут регулярно испытывать психотические симптомы. Кветиапин широко рекомендуется в Сети как средство, снижающее такие симптомы у потребителей наркотиков.

Рост потребления кветиапина

Рост употребления кветиапина не по прямому назначению принес проблемы американской компании-производителю препарата. В 2010 году производитель кветиапина AstraZeneca была оштрафована на 520 миллионов долларов США за продвижение использования врачами кветиапина не по прямому назначению (off-label). В частности, его рекомендовали для таких состояний как управление гневом, тревога, расстройство дефицита внимания/ гиперактивности, деменция, депрессия, расстройство настроения, ПТСР и бессонница, что не было включено в изначальную лицензию на использование препарата.

Передозировка и зависимость

С увеличением числа назначений кветиапина появились сообщения о передозировках и проблемах с зависимостью к этому препарату. Исследование вызовов скорой помощи в штате Виктория (Австралия) показало рост количества вызовов в связи с передозировками кветиапином, и эти передозировки в большинстве регионов коррелировали с высоким уровнем назначения препарата. В США также отмечен 90% рост посещений отделений неотложной помощи больниц в 2005-2011 в связи с приемом кветиапина.

Самой крупной группой немедицинских потребителей кветиапина являются мужчины в возрасте около 35 лет, а также некоторые подростки. В частности, австралийское исследование показало, что 16% подростков в возрасте 14-15 лет в центрах для делинквентов ранее использовали кветиапин без назначения врача.

Исследования использования кветиапина вне установленных правил также показывают, что большинство потребителей этого препарата также одновременно используют другие психоактивные или наркотические вещества, большей частью, это бензодиазепины или медицинские опиоиды.

На вопрос о том, почему у людей возникает такое заболевание, как артериальная гипертензия, долго не было ответа. Но еще более длительный период было вообще неизвестно о существовании самого артериального давления. Его контроль также оставался проблемой, пока в 1896 г. итальянский физиолог Сципионе Рива-Роччи (Scipione Riva-Rocci) не изобрел специальный прибор, предшественник современного тонометра — ртутный сфигмоманометр. Очевидно, что лишь после того, как медицина получила возможность определять артериальное давление, медики смогли увидеть истинное лицо врага всего человечества.

Читайте также:  Можно ли выпивать после инсульта

Сегодня только в Великобритании у 35% мужчин и 28% женщин диагностирована артериальная гипертензия (артериальное давление ≥140/90 мм рт. ст.). При этом 59% мужчин и 44% женщин с этим заболеванием не проходят антигипертензивную терапию (British Heart Foundation, 2007).

В США у большого количества людей обоего пола отмечают артериальную гипертензию еще до достижения ими 45-летнего возраста, а со временем риск развития гипертонии повышается прямо пропорционально. Так, например, если среди мужчин в возрасте 20–34 лет гипертензия отмечалась у 11,2%, то уже после 35 лет их количество увеличилось в 2 раза, а после 65 лет составило 63,6% (NCHS and NHLBI, 2007). Однако значение артериальной гипертензии не было бы столь велико, если бы не высокая вероятность повышения сердечно-сосудистых рисков у пациентов с этим заболеванием.

Несмотря на то что люди относительно недавно узнали как о существовании самого артериального давления, так и о том, как его измерить, способы его снижения были известны более 2 тыс. лет назад. И все это время человечество не останавливаясь искало новые способы борьбы с артериальной гипертензией и ее последствиями…

Первые лекарственные средства для лечения артериальной гипертензии начали применять в медицинской практике немногим более полувека назад. Первыми были препараты резерпина, далее стали использовать комбинированные лекарственные средства, включавшие производные резерпина и диуретики. Позже стали появляться и другие классы гипотензивных препаратов: адреноблокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и т.д.

Однако кроме снижения артериального давления эти препараты имели и иную сторону: одни вызывали сонливость, депрессию, заложенность носа, другие, снижая артериальное давление, способствовали также выведению из организма важных для работы сердца веществ, третьи вызывали увеличение массы тела, а четвертые — кашель или расстройства памяти.

Безусловно, было необходимо лекарственное средство, которое стало бы столь же эффективным, как существующие, но при этом не приводило бы к развитию всех этих побочных эффектов и не снижало качества жизни пациентов. В 90-х годах ХХ в. появилась совершенно новая группа гипотензивных средств — селективные блокаторы первого типа рецепторов ангиотензина II (БРА). Первым ее представителем стал лозартан, который представлен на украинском рынке венгерской компанией «Richter Gedeon» под торговой маркой СЕНТОР.

Лозартан является наиболее изученным препаратом этой группы, оказывает продолжительное действие (более 24 ч), обладает гладким суточным профилем артериального давления, хорошей переносимостью (частота развития побочных эффектов в клинических исследованиях оказалась сравнимой с плацебо). Другим отличительным свойством лозартана является его способность выводить мочевую кислоту и снижать ее уровень в сыворотке крови, что может иметь значение при лечении пациентов с нарушениями пуринового обмена или для нейтрализации отрицательного эффекта диуретиков.

Однократное применение СЕНТОРА снижает артериальное давление через 6 ч, а его максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после начала приема препарата. Эффект лекарственного средства длится в течение 24 ч., поэтому необходимо напоминать больным о том, что принимать его нужно всего 1 раз в сутки.

Очевидно, что пациенты интересуются тем, насколько эффективен СЕНТОР по сравнению с другими препаратами, которые они привыкли применять для снижения артериального давления, а также безопасен ли он, не влияет ли негативно на качество жизни? Безусловно, нужно уметь ответить на все эти вопросы. Поэтому разберемся во всем по порядку.

Итак, немаловажное значение имеет то, что гипотензивный эффект лозартана сравним с таковым лекарственных средств других групп. Например, 50 мг лозартана, принятые 1 раз в сутки, настолько же эффективны, как 5–10 мг фелодипина, 10–40 мг эналаприла и 50–100 мг атенолола, а в дозе 50–100 мг лозартан превосходит каптоприл (Goldberg A.I., Dunlay M.C., Sweet C.S., 1995). Результаты исследования LIFE, проводившегося в течение 4 лет, также показали, что лозартан предотвращает развитие сердечно-сосудистых осложнений более эффективно, чем это удается привычному для больных артериальной гипертензией атенололу (Dahlof B., Devereux R.B., Kjeldsen S.E. et al., 2002).

Читайте также:  Мэдис клиника 5 я советская врачи

Преимуществом лозартана, входящего в состав препарата СЕНТОР, перед другими гипотензивными препаратами является также его отличная переносимость — побочные эффекты у пациентов (15,3%), принимавших этот препарат по сравнению с препаратами других групп оказался существенно ниже: 24,7% для ингибиторов АПФ, 26,5% для блокаторов β-адренорецепторов и 23,3% для антагонистов кальция (Goldberg A.I., Dunlay M.C., Sweet C.S., 1995).

Эти гипотензивные препараты рассчитаны для постоянного ежедневного применения. Именно поэтому для тех, кто их принимает, большое значение имеет также и то, как они влияют на качество жизни, и удобны ли в применении. Тем более, что с возрастом качество жизни человека и без того снижается: ухудшается память, появляется одышка, головокружение, слабость, нарушается работа сердца и других жизненно важных органов.

В то же время применение некоторых мочегонных лекарственных средств приводит к снижению сексуальной функции и либидо у мужчин, липофильные блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать депрессию и снижение когнитивных функций. А к таким традиционно широко назначаемым препаратам, как ингибиторы АПФ, отмечена непереносимость у каждого четвертого пациента во всем мире (Macaulay T.E., Dunn S.P., 2007; Matchar D.B. et al., 2008). Более того, лечение ингибиторами АПФ может сопровождаться такими побочными эффектами, как интенсивный сухой кашель и ангионевротический отек, что приводит к прерыванию лечения, лишая пациентов защиты от кардиоваскулярных событий.

В то же время лозартан не только не уступает по своей эффективности и не проявляет настолько выраженных побочных эффектов, но и является оптимальной заменой при проведении антигипертензивной терапии у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ, а также способствует повышению качества жизни пациентов, особенно мужчин.

Это выяснилось совершенно случайно, когда мужчины с артериальной гипертензией, принимавшие лозартан, отметили улучшение сексуальной функции и повышение сексуального влечения. Учеными были проведены дополнительные исследования такого немаловажного эффекта. Например, результаты 12-недельного испытания, проведенного в медицинском центре Уэйк-Форестского университета (Wake Forest University Baptist Medical Center — WFUBMC) показали улучшение сексуальной функции у 88% мужчин, принимавших в течение этого времени лозартан. Этот эффект подтвердили также результаты других исследований (Llisterri J.L., Lozano Vidal J.V., Aznar Vicente J. Et al., 2001; Fogari R, Zoppi A., 2002).

Однако лозартан улучшает не только сексуальную функцию — он способен положительно воздействовать и на когнитивные функции, что также немаловажно для пациентов с артериальной гипертензией, поскольку большинство из них — люди пожилого возраста, и без того страдающие нарушениями памяти.

Все это — доказанная эффективность, пролонгированное действие при очень удобной кратности применения (1 раз в сутки), отличная переносимость и безопасность делают препарат СЕНТОР оптимальным оружием в борьбе с артериальной гипертензией.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — калия лозартан 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая,

состав

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне и с риской – на другой, диаметр таблетки около 8 мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «100», другая сторона без гравировки, длиной около 14 мм и шириной около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Лозартан

Код АТХ С09С А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается, в результате первичного метаболизма образуется один активный карбоксильный метаболит и другие фармакологически неактивные метаболиты. Биологическая доступность — около 33%. Максимальная концентрация в плазме крови лозартана и его активного метаболита определяется соответственно через 1 ч и 3–4 ч после его применения. Прием пищи не вызывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Читайте также:  Экг при гипертрофии отделов сердца

Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана 34 л.

Биотрансформация. Около 14% перорально или внутривенно введенной дозы превращается в активный метаболит. При внутривенном и пероральном введении 14С-меченного лозартана повышается радиоактивность плазмы крови из-за лозартана и его активного метаболита. У небольшого количества людей (около 1%) из лозартана образуется минимальное количество активного метаболита. Кроме фармакологически активного метаболита, образуется ряд неактивных метаболитов путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи.

Элиминация. Клиренс лозартана составляет 600 мл в минуту, а активного метаболита — 50 мл в минуту. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном введении лозартана около 4% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 6% — в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику. После перорального введения концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный период полувыведения лозартана — около 2 ч, а активного метаболита — 6–9 ч. В дозе 100 мг/сут лозартан и его активный метаболит не кумулируются в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выделяются из организма через желчь и мочевыводящие пути. У человека после перорального введения 14С лозартана, меченного изотопом, около 35% радиоактивности выявлено в моче и 58% — в кале.

Фармакокинетические показатели у особых групп больных.

После перорального введения лозартана больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести отмечали 5-кратное и 1,7-кратное повышение концентрации лозартана и и его активного метаболита соответственно в плазме крови. Концентрация лозартана в плазме крови не изменялась у больных с почечной патологией при клиренсе креатинина 10 мл/мин. У больных, нуждающихся в гемодиализе, концентрация лозартана в плазме крови повышалась в 2 раза, по сравнению с лицами с нормальной почечной функцией.

Фармакокинетические свойства у детей.

Изучение фармакокинетики однократной пероральной дозы 0,54-0,77 мг/кг на 50

детях (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) показало аналогичную фармакокинетику, что и у взрослых.

Фармакодинамика

Лозартан – активное вещество препарата Сентор®, относится к антагонистам ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II связывается с рецептором AT1, присутствующим во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладких мышц. Сентор® селективно связывается с рецептором AT1. Сентор® и его фармакологически активный карбоксильный метаболит (Е-3174) блокируют все важные функции ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.

Введение Сентора® повышает уровень ренина в плазме крови, что соответственно приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови, это обусловлено отсутствием негативной обратной связи, вызванной ангиотензином II. Указанные явления не уменьшают выраженности действия препарата, снижение артериального давления и уровня альдостерона свидетельствует об эффективной блокаде рецептора ангиотензина II. Сентор® селективно связывается с рецептором AT1, не связываясь и не блокируя другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные с точки зрения регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Сентор® блокирует реакции, вызванные стимулированием ангиотензина I и ангиотензина II, без влияния на реакции брадикинина. Сентор® не блокирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) (кининазу II), расщепляющий брадикинин, не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином (например, тенденция к появлению отеков), не связанные непосредственно с блокированием рецептора AT1. Это соответствует специфическому действию Сентора®. В то же время выявлено, что ингибиторы АПФ блокируют реакцию, вызванную ангиотензином I и усиливают ответ на брадикинин, без влияния на ответные реакции ангиотензина II. Это является основой фармакодинамической разницы между лозартаном и ингибиторами АПФ.

У больных с артериальной гипертензией без наличия сахарного диабета, у которых имеется протеинурия, применение Сентора® значительно снижает протеинурию. Сентор® поддерживает скорость гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фракцию; снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем 1/10)

Ссылка на основную публикацию
Сенаде или гутталакс что лучше
На фармацевтическом рынке представлен огромный перечень слабительных препаратов, которые применяют при запорах, для выведения токсинов из организма и очистки кишечника...
Селективная трабекулопластика при глаукоме
Глаукома Глаукома: Почему важно снижать внутриглазное давление ? Внутриглазная жидкость — важный источник питания внутренних структур глаза. Она участвует в...
Селективные и неселективные препараты
По клинической эффективности и частоте использования нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП, НПВС или НПВП) занимают одно из лидирующих мест. Это объясняется...
Сенна для детей
Аптечные средства на основе сенны В составе аптечных слабительных средств часто встречаются измельченные листья сенны. Препараты выпускаются в различных формах....
Adblock detector